Раствор Эналаприлат: инструкция по применению

Взаимодействия с другими действующими веществами

Содержание

Соединение с химическим наименованием (S) — 1-{N — (1-карбокси-3-фенилпропил) — L — аланил} — L — пронил, Эналаприлат является активным метаболитом (продуктом обмена веществ) «пролекарства» Эналаприл.

В чистом виде вещество выглядит белесым порошком, который обладает гигроскопическим свойством (впитывает влагу из внешней среды). Для приготовления раствора Эналаприлата порошок смешивают с жидкостями в разных пропорциях:

  • с водой — 1:200;
  • с метанолом — 1:68;
  • с диметилформамидом — 1:40;

В других жидких соединениях порошок Эналаприлат растворим весьма слабо.

В хлороформе Эналаприлат почти не растворяется. В каждой ампуле препарата содержится 1,25 мг эналаприлата на каждый миллилитр раствора.

Состав и форма выпуска

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Раствор для инъекций 1,25 мг/мл, 1 мл. Один мл препарата содержит: активные вещества: эналаприлата дигидрата – 1.38 мг (в пересчете на 100% вещество) 1.25 мг.

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения, импортные. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки по 5 ампул вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Таблетки1 табл.
эналаприл5 мг
 10 мг
 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат 

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Взаимодействие

НПВС и пища с большим содержанием хлорида натрия снижают эффект. На фоне калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия. Усиливает действие, замедляет выведение лития, алкоголя.

Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при артериальной гипертензии начальная доза — 10–20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной артериальной гипертензии достаточно 10 мг в день. Максимальная суточная доза — 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — обычно 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

При сердечной недостаточности вначале — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг), затем дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг 1–2 раза в сутки. Подбор доз Эналаприла проводится в течение 2–4 нед или в более короткий период в зависимости от наличия симптомов сердечной недостаточности.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) начальная доза — 2,5 мг, т.к. некоторые пожилые пациенты более чувствительны к эналаприлу. Подбор дозы осуществляется под контролем АД.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Если АД не удается поддерживать только назначением Эналаприла, то следует подключать к лечению диуретики.

При выявлении нарушений функции почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу).

Таблица

Состояния функции почекКлиренс креатинина, мл/минНачальная доза, мг
Функция почек в норме>805
Незначительные нарушения<80–305
Нарушения от умеренных до тяжелых<302,5
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 2,5 (в дни гемодиализа)

В период, когда не проводится гемодиализ, дозы препарата должны подбираться с учетом показателей АД.

Для взрослых: Только для внутривенного введения! Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлатом, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.

Клинический эффект развивается в течение 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 1-4 х часов. Раствор для инъекций Эналаприлат вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.

9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера. Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг).

Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов). Лечение Эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов.

После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Эналаприлат на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) Эналаприлата каждые 6 часов.

При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы Эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлом составляет 2.5 мг в сутки.

Больные на терапии диуретикамиДля пациентов на диуретической терапии рекомендуемая начальная доза для лечения гипертензии 0,625 мг, вводят внутривенно в течение 5 минут. Клинический эффект обычно развивается в первые 15 минут.

Максимальный эффект после первой дозы может быть замедлен до четырех часов после приема препарата, хотя преимущественно терапевтический эффект проявляется в течение первого часа. Если после одного часа эффект недостаточный, рекомендовано 0,625 мг повторить.

Дополнительные дозы 1,25 мг можно вводить в шести часовые интервалы. Для перехода с внутривенного на пероральный прием препарата рекомендуемая начальная доза эналаприла для пациентов с эффективной дозой 0,625 мг Эналаприла каждые 6 часов составляет 2,5 мг один раз в день с последующей корректировкой дозы при необходимости.

Дозировка при почечной недостаточности. Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Пациенты с риском развития выраженной гипотензииК пациентам с артериальной гипертензией и с риском развития выраженной гипотонии относятся те, у кого наблюдаются следующие симптомы или состояния: сердечная недостаточность, гипонатриемия, лечение высокими дозами диуретиков, проведенный форсированный диурез в недавнем времени или увеличение дозы диуретика, гемодиализ или тяжелая гиповолемия и/или потеря соли любой этиологии.

Однократная доза Эналаприлата от 0,2 мг может вызвать выраженную гипотонию даже у нормотензивных пациентов в данных состояниях. Из-за возможного развития выраженной гипотензии у таких пациентов, лечение должно проводиться под очень тщательным врачебным наблюдением.

Начальная доза должна быть не более 0,625 мг и вводится внутривенно в течение не менее 5 минут и предпочтительно больше (до одного часа). Пациенты должны быть под наблюдением, когда доза Эналаприлата меняется и/или увеличивается доза диуретика.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Энап Р

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненнаяДиастолическая ригидность
Диастолическая сердечная недостаточность
Кардиоваскулярная недостаточность
Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции
Сердечно-сосудистая недостаточность
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Фармакология

    Ингибирует АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазодепрессивной системы, стимулирует либерацию биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие.

    Уменьшает ОПСС, сАД и дАД. Действие начинается через 1,5–15 мин после в/в инъекции, достигает максимума через 1–4 ч и продолжается около 6 ч. При проведении теста Эймса, в т.ч. с метаболической активацией, признаков мутагенности не обнаружено.

    Циркулирует в крови в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы составляет 50–60%; плохо проходит через ГЭБ. Экскретируется (более 90%) в неизмененном виде почками. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 38–62 мл/мин, а концентрация эналаприлата в сыворотке после 4-часового гемодиализа понижается на 45–57%.

    Инструкция по медицинскому применению

    Эналаприл - инструкция по медицинскому применению - РУ №

    ЛСР-001800/07 от 2007-07-30

    Эналаприл - инструкция по медицинскому применению - РУ №

    Р N003374/01 от 2009-03-23

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия эссенциальная
    Гипертоническая болезнь
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Изолированная систолическая гипертензия
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Первичная артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертония
    Эссенциальная гипертензия
    Эссенциальная гипертония
    I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Вазоренальная гипертензия
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия симптоматическая
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Почечная гипертензия
    Реноваскулярная артериальная гипертензия
    Реноваскулярная гипертония
    Симптоматическая артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    I50.9 Сердечная недостаточность неуточненнаяДиастолическая ригидность
    Диастолическая сердечная недостаточность
    Кардиоваскулярная недостаточность
    Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции
    Сердечно-сосудистая недостаточность

    Информация, содержащаяся в аннотации к инъекционному препарату, содержит несколько основных руководств в отношении лекарственного препарата Эналаприлат раствор. Инструкция по применению дает рекомендации касательно:

    • дозировки;
    • способу введения;
    • противопоказаний;
    • передозировки;
    • совместимости с другими лекарствами;
    • побочных явлений;
    • особых рекомендаций по использованию.
    Итак, при неотложной ситуации, вызванной сильным (от 200/110 мм рт. ст. ) повышением артериального давления, осуществляется введение 1 ампулы (1,25 мг в 1 мл) раствора Эналаприлата 1 раз в 6 часов внутривенно.
    1. Введение раствора должно быть медленным, струйным (на протяжении 5 минут) или же капельным.
    2. Инъекции должны производиться в условиях стационара при внимательном контроле состояния больного.
    3. При недостаточности результата спустя 1 час после инъекции возможно повторное введение в той же дозе, а через 6 часов перейти на режим 1 ампула каждые 6 часов.
    4. Гипертоникам, принимающим препараты-диуретики, разрешается введение начальной дозы в количестве не более чем 625 мкг Эналаприлата. Повторное введение при неудовлетворительном результате — через 1 час в том же количестве, а спустя 6 часов можно перейти на полную дозу — по 1,25 мг каждые 6 часов.

    Передозировка

    Введение высоких доз раствора Эналаприлата провоцирует резкое падение давления (транзиторную гипотензию), следствием которой могут стать коллапс,

    инфаркт миокарда

     или гипоксия головного мозга.

    Поэтому при обнаружении гипотонических проявлений (АД ниже 100 мм рт. ст.) следует:

    • сократить дозу или совершенно отказаться от препарата;
    • в тяжелых случаях — уложить больного на ровную поверхность без подушки, чтобы обеспечить приток крови к головному мозгу;
    • провести мероприятия для увеличения ОЦК (объема циркулирующей крови) — ввести физраствор или другие кровезамещающие субстанции;
    • в качестве симптоматической терапии рекомендуется ввести Эпинефрин (внутривенно или подкожно), что-то из антигистаминов, внутривенно гидрокортизон, ангиотензин II или прибегнуть к процедуре диализа.

    Влияет ли на действие раствора Эналаприлата параллельное употребление других лекарств? В инструкции по применению указан перечень средств, которые отличаются особой взаимосвязью с Эналаприлатом.

    1. Вероятность развития гипотонии возникает при одновременном употреблении диуретиков, прочих гипотензивных средств, опиоидных анальгетиков и общеанестезирующих веществ.
    2. Гипотензивный эффект раствора Эналаприлата снижется при параллельном употреблении этанола, медикаментов, стимулирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, адреностимуляторов, эстроген-содержащих лекарств, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
    3. Риск возникновения таких тяжелых патологий крови, как нейтропения и агранулоцитоз, повышается на фоне параллельного с раствором Эналаприлата употребления аллопуринола, прокаинамида, иммунодепрессантов, цитостатиков.
    4. Обнаружено усиление гипогликемического эффекта инсулина и производных сульфонилмочевины на фоне лечения Энапом (синоним Эналаприлата).
    5. Обратимое отравление литием, возникающее при параллельном употреблении его препаратов с Эналаприлатом, прекращается при отмене и первого, и второго.
    6. При параллельном употреблении калийсберегающих диуретиков, циклоспоринов, препаратов калия вероятно развитие гиперкалиемии.

    Не замечено каких-нибудь негативных проявлений при параллельном употреблении бета-адреноблокаторов, празозина или гидралазина, блокаторов мелких кальциевых каналов, нитратов, метилдопы, лекарств на основе наперстянки.

    Этиологическая классификация артериальной гипертензии

    Пациент должен уведомить врачей о своем лечении Эналаприлатом, если он готовится к хирургической операции. При наличии патологий использование раствора должно осуществляться с осторожностью или не использоваться вообще.

    1. Терапия Эналаприлатом нередко провоцирует повторное развитие ангионевротического отека.
    2. От использования Эналаприлата следует отказаться при наличии у пациента стенозов почечных артерий.
    3. Сердечная недостаточность в выраженной форме и гипонатриемия могут спровоцировать артериальную гипотонию при лечении Эналаприлатом.

    Транзиторная

    артериальная гипотония

    , возникающая на фоне терапии ингибитором АПФ, как правило, преходяща. Поэтому при правильной регуляции ОЦК и АД дальнейшее использование этого лекарства неплохо переносится пациентами. Если же возникает симптоматическая гипотензия, дозировку медикамента уменьшают или отказываются от его использования.

    Ограничения к применению

    Оценка соотношения риск-польза необходимы при тяжелом аутоиммунном заболевании (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы), супрессии костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), аортальном, митральном стенозе или др.

    обструктивных изменениях, затрудняющих отток крови из сердца, сахарном диабете, тяжелой почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, гиперкалиемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете;

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия.

    Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание др.


    Поделитесь с друзьями!
    Vk
    Send
    Klass